(肝細胞癌)FGF 401新藥資訊


這次和各位分享的是藥品資訊,FGFR4/KLB陽性的肝細胞癌等固體癌,使用FGFR4(Fibroblast growth factor receptor4,纖維母細胞生長因子受體)抑制劑FGF 401,phase 1/2的用量增量試驗結果出爐。這是香港中文大學的Stephen L. Chan醫師(目前在中國的Prince of Wales Hospital任職)在2017/4/1~5美國華盛頓所舉辦的AACR年會中發表。

報告中指出,在肝細胞裡頭發現的FGFR4和Klotho β(KLB),和FGF19相互結合後,可以抑制CYP7A1,進而調節膽固醇中的膽汁酸合成。肝細胞癌的亞型被發現在FGF19/FGFR4訊號傳遞有所異常。因此FGF 401可抑制FGFR4,對於肝細胞癌是有效的。

最初的實驗是針對安全性、毒性、最大可能劑量、安全劑量等,當然裡頭也有針對使用的時間點的設計,像是飯前飯後加以評量。服用劑量,一天一次,空腹時50mg、80mg、120mg、150mg,飯後80mg、120mg。其他還有像是從腫瘤檢體用RT-qPCR來檢測FGFR4和KLB的量,以及治療前後的生化檢驗來做判斷。

第一階段時有68人參加。年齡中位數為61.0歳(23-80歳),男性80.9%,亞洲人佔了55.9%,白種人41.2%、原發為肝細胞癌為79.4%。

 20%左右的患者有以下的現象,腹瀉(71%)、AST上升(56%)、ALT上升(51%)、血中膽紅素(29%)、食慾不振(26%)、皮膚癢(21%)。5%左右有3/4級的副作用發生,像是AST上升 (25%)、ALT上升(16%)、腹水(10%)、血中的膽紅素上升、γ-麩氨酸轉移酶(gamma-glutamyl transferase又稱為γ-GT)上升、低血鈉症、呼吸困難(各6%)。 不過大都是1/2級的副作用。

2017年1月31日為止,參加第一階段臨床實驗的肝細胞癌患者(54人)的有效率為7.4%,病況控制率為59.3%。惡化期間的中位數為4.2個月。

關於該藥的資料可以參考 https://newdrugapprovals.org/2017/04/13/fgf-401/ 裡頭有非常詳細的介紹。

另外該藥品的臨床實驗請參考 https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02325739

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